Analiza porównawcza naproksenu i meloksykamu

Czym się różnią naproksen i meloksykam?

Żeby w głowie nie zawróciło

Niemal każdy od czasu do czasu doświadcza uczucia „wirowania" świata dookoła. Zazwyczaj jest to doznanie nieprzyjemne i robimy wszystko, by jak...

Naświetlanie w Skandynawii

Czy wiesz, że w krajach skandynawskich w okresie zimowym jest zalecane korzystanie z solariów? Ma to zapobiegać objawom depresji wynikających z braku światła dziennego.

Antybiotykowe przemiany

Tworzenie nowych leków nie jest ani łatwe, ani tanie. Dlatego zamiast szukać nowych substancji ulepsza się i zmienia te już istniejące. Trudności...

Obydwa leki zaliczamy do niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Chociaż należą do tej samej grupy, to z różną selektywnością wpływają na obydwie formy cyklooksygenaz, charakteryzują się również nieco odmiennymi właściwościami farmakokinetycznymi, wskazaniami klinicznymi oraz profilem bezpieczeństwa.

Naproksen wykazuje działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Należy do pochodnych kwasu propiono-wego hamujących syntezę prostaglandyn przez nieselektywny wpływ na obydwie formy cyklooksygenazy, tj. COX-1 i COX-2. Po jednorazowym podaniu leku zahamowanie COX-1 wynosi 94%, a COX-2 – 79%1. W postaci doustnej lek jest dostępny jako sól sodowa lub jako wolny kwas. Sól sodowa naproksenu działa szybciej od wolnego kwasu i dlatego ta postać jest szczególnie przydatna dla chorych, u których chcemy uzyskać szybkie działanie leku. Zaletą naproksenu jest jego długotrwałe działanie przeciwbólowe. Wynika ono z długiego czasu biologicznego półtrwania (około 13 godzin) i silnego wiązania z białkami osocza (ponad 99%). Stężenie naproksenu we krwi wzrasta proporcjonalnie do dawki do  500 mg. Po przekroczeniu tego poziomu farmakokinetyka leku jest nieliniowa, co wynika z wysycenia połączeń z białkami i zwiększenia stężenia wolnego leku we krwi2.

Meloksykam należy do grupy oksykamów. Ma działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe i przeciwzapalne. Hamuje preferencyjnie indukowalną formę cyklooksygenazy-2 (COX-2), w niewielkim stopniu wpływa na konstytutywną formę cyklooksygenazy-1 (COX-1). Siła działania na COX-2 jest 12 razy większa niż na COX-1.

Meloksykam dobrze wchłania się po podaniu doustnym. Lek osiąga stężenie maksymalne w ciągu pięciu godzin od podania. W odróżnieniu od naproksenu nie może być w związku z tym stosowany w szybkim łagodzeniu dolegliwości bólowych3. Czas biologicznego półtrwania leku wynosi około 20 godzin. Meloksykam, podobnie jak naproksen, może być więc podawany w dawce jednorazowej w celu osiągnięcia długotrwałego efektu przeciwbólowego. Meloksykam silnie wiąże się z białkami krwi, głównie z albuminami.

Wskazania lecznicze

Naproksen stosowany jest w leczeniu objawowym schorzeń układu kostno-szkieletowego i mięśniowego, np. w chorobie zwyrodnieniowej stawów, zapaleniach kości i stawów, reumatoidalnym zapaleniu stawów, zesztywniającym zapaleniu stawów kręgosłupa. Ponadto może być podawany jako lek przeciwbólowy w bólach o niewielkim lub umiarkowanym nasileniu, np. w łagodzeniu ostrych zaburzeń mięśniowo-szkieletowych, bolesnym miesiączkowaniu, ostrych napadach dny moczanowej, bólach głowy (w tym również w migrenach), bólach pooperacyjnych, bólach tkanek miękkich oraz w celu obniżenia gorączki. Lek może być stosowany krótkotrwale, w leczeniu zaostrzeń objawów, jak również w terapii przewlekłej. Terapia lekiem może trwać kilka miesięcy.

Z kolei meloksykam stosowany jest w leczeniu objawowym reumatoidalnego zapalenia stawów, chorobie zwyrodnieniowej stawów, zesztywniającym zapaleniu stawów kręgosłupa. W odróżnieniu od naproksenu, nie podaje się go w łagodzeniu bólów głowy, bólach miesiączkowych, w napadach dny lub w celu obniżenia gorączki2.

Działania niepożądane

Do najczęstszych działań niepożądanych naproksenu należą zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego (objawy dyspeptyczne, nudności, wymioty, owrzodzenia jamy ustnej, owrzodzenia, perforacje i krwawienia z przewodu pokarmowego). Ponadto mogą wystąpić zaburzenia czynności nerek i wątroby, bóle i zawroty głowy, zmiany skórne (wysypka, zaczerwienienie, rumień, obrzęki, fotodermatozy), zaburzenia hematologiczne (anemia aplastyczna lub hemolityczna, agranulocytoza), zaburzenia snu, łysienie. Ostatnie doniesienia wskazują, że ryzyko zaburzeń ze strony układu sercowo-naczyniowego po podaniu naproksenu jest bardzo niskie4.

Zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego (objawy dyspeptyczne, nudności, wymioty, biegunka, zaparcia, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, owrzodzenia żołądka i dwunastnicy, perforacje, krwawienia) należą także do najczęstszych działań niepożądanych meloksykamu. Ponadto meloksykam może powodować reakcje skórne (wysypki, zaczerwienienie, obrzęki), zaburzenia czynności nerek, wątroby, bóle i zawroty głowy oraz incydenty hematologiczne. Ryzyko powikłań sercowo-naczyniowych po podaniu meloksykamu jest porównywalne z podaniem naproksenu3.

Który lek wybrać

Porównując meloksykam i naproksen, można zauważyć cechy naproksenu, które wskazują na jego przewagę nad meloksykamem w pewnych sytuacjach klinicznych. Należą do nich:

• Szybsze działanie naproksenu niż meloksykamu i możliwość podawania leku w celu szybkiego łagodzenia dolegliwości bólowych.
• Możliwość podawania naproksenu w terapii krótkotrwałej: w łagodzeniu ostrych zaburzeń mięśniowo-szkieletowych, bolesnym miesiączkowaniu, ostrych napadach dny moczanowej, bólach głowy (w tym również w migrenach), bólach pooperacyjnych, bólach tkanek miękkich.
• Możliwość podawania naproksenu w celu obniżenia gorączki.

dr n. med.Agnieszka Piechal
Katedra i Zakład Farmakologii Doświadczalnej i Klinicznej Akademii Medycznej w Warszawie

Piśmiennictwo:

1. Hinz B., Cheremina O., Besz D., Zlotnick S., Brune K., Impact of naproxen sodium at over-the-counter doses on cyclooxygenase isoforms in human volunteers. Int J Clin Pharmacol Ther., 2008;46(4):180-6.

2. Martindale, The complete drug reference, 2007.

3. Gschwend MH., Erenmemişoglu A., Martin W., Tamur U., Kanzik I., Hincal A.A., Pharmacokinetic and bioequivalence study of meloxicam tablets in healthy male subjects. Arzneimittelforschung, 2007;57(5):264-8.

4. Hermann M., Cardiovascular risk associated with nonsteroidal anti-inflammatory drugs. Curr Rheumatol Rep. 2009;(11):31-5.

"Farmacja i Ja", luty 2011