Difenhydramina

Sercowe problemy

Choroba wieńcowa to ciągle jedna z najczęstszych chorób cywilizacyjnych. Jednak w leczeniu jej skutków odnotowano w ostatnich dziesięcioleciach...

Jesienne przeziębienia

Ze statystyk wynika, że corocznie w okresie jesiennym co czwarty Polak łapie przeziębienie

Antybiotykowe przemiany

Tworzenie nowych leków nie jest ani łatwe, ani tanie. Dlatego zamiast szukać nowych substancji ulepsza się i zmienia te już istniejące. Trudności...

Współcześnie wykorzystywana jest głównie jako lek ułatwiający zasypianie. Może być stosowana również w przypadkach choroby lokomocyjnej, nieżytu nosa o podłożu alergicznym, pokrzywki oraz po użądleniach i ukąszeniach owadów.

Difenhydramina jest pochodną etanolodiaminy i należy do leków przeciwhistaminowych I generacji. Jej główne działanie polega na konkurencji z histaminą o miejsca receptorowe zlokalizowane centralnie i obwodowo. Jest substancją nieselektywnie hamującą receptor histaminowy H1 (patrz rys.). Ze względu na dużą litofilność bez trudu przenika barierę krew-mózg. Ta właściwość w połączeniu z dużym powinowactwem do receptorów serotoninergicznych odpowiada za jej działanie uspokajające i nasenne.

• Zastosowanie Objawowe łagodzenie stanów alergicznych, takich jak pokrzywka, sezonowy i całoroczny nieżyt nosa, zapalenie spojówek. Środek pomocniczy w leczeniu wymiotów i nudności, a szczególnie w zapobieganiu i leczeniu choroby lokomocyjnej (powinna być podawana na 30 minut przed podróżą), lek nasenny w krótkotrwałej terapii bezsenności – przyśpiesza zaśnięcie, zmniejsza ilość wybudzeń w ciągu nocy.
• Dawkowanie U osób dorosłych w chorobach o podłożu alergicznym stosuje się 25-50 mg difenhydraminy co 4 do 6 godzin. W przypadku bezsenności rekomendowana jest dawka 50 mg substancji czynnej jednorazowo tuż przed snem.
• Stosowanie u dzieci Obecnie w przebiegu chorób alergicznych u dzieci stosuje się przede wszystkim antyhistaminiki II generacji. Difenhydramina jako lek posiadający komponentę uspokajającą i nasenną może powodować obniżenie zdolności przyswajania wiedzy i negatywnie wpływać na wyniki w nauce.
• Stosowanie u kobiet w ciąży W badaniach z udziałem zwierząt nie wykazano negatywnego wpływu difenhydraminy na rozwój płodu. Jednak ze względu na brak kontrolowanych badań klinicznych z udziałem kobiet ciężarnych zaleca się stosowanie leku tylko w przypadku absolutnie koniecznym.
• Karmienie piersią Ze względu na wpływ difenhydraminy na układ cholinergiczny może ona powodować zmniejszenie produkcji mleka. Podobnie jak inne leki antyhistaminowe I generacji substancja może przenikać do mleka w znaczącej ilości. Potencjalny wpływ na noworodka difenhydraminy pochodzącej z mleka matki nie został opisany. Przyjmuje się jednak, że leki antyhistaminowe mogą być stosowane w okresie karmienia piersią.
• Interakcje Difenhydramina jest inhibitorem izoenzymu CYP2D6 cytochromu P450, dlatego częściowo odpowiada za metabolizm niektórych beta-blokerów, takich jak metoprolol (efekt zwiększenia stężenia metoprololu w osoczu) i leków przeciwdepresyjnych, np. wenlafaksyny.

Leki przeciwhistaminowe o działaniu uspokajającym mogą wzmagać działanie sedacyjne innych substancji oddziałujących depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, takich jak alkohol, barbiturany, leki nasenne, opioidy. Może powodować nasilenie działania i zwiększenie toksyczności trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, neuroleptyków i leków przeciwdrgawkowych. Leki przeciwhistaminowe o działaniu sedatywnym wchodzą w inter-akcje sumacyjne z lekami przeciwmuskarynowymi, takimi jak atropina.

Przeciwwskazania

Difenhydraminy nie powinni przyjmować pacjenci

• z utrudnieniami w odpływie moczu,
• przyjmujący inhibitory MAO oraz leki działające depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy,
• z obniżoną sprawnością intelektualną oraz ruchową,
• z jaskrą z wąskim kątem przesączania,
• ze zwężeniem odźwiernika,
• z przerostem gruczołu krokowego.

W populacji pediatrycznej lek może powodować nadmierne pobudzenie – dlatego zaleca się szczególną obserwację dzieci poddawanych terapii. Z kolei u osób w wieku podeszłym możliwe jest częstsze występowanie działań niepożądanych.

tekst: mgr farmacji Ewa Zygadło,

Centrum Informacji o Leku

„Farmacja i Ja”, luty 2010