Botanika dla astmatyka

Marchew, jakiej jeszcze nie znamy…

Spis składników aktywnych zawartych w korzeniu marchwi jest imponujący. Witaminy B1, B2, C, D, E, kwas nikotynowy, flawonoidy. Dodatkowo bogaty...

Naświetlanie w Skandynawii

Czy wiesz, że w krajach skandynawskich w okresie zimowym jest zalecane korzystanie z solariów? Ma to zapobiegać objawom depresji wynikających z braku światła dziennego.

Inulina

Nazwę wzięła od omanu wielkiego (Inula helenium) – rośliny, z której po raz pierwszy ją wyodrębniono. Dziś najbardziej znanym źródłem inuliny są...

Wiele lat temu medycyna miała do dyspozycji tylko surowceroślinne, potem wyizolowane z nich składniki aktywne, a w końcu ichsyntetyczne odpowiedniki lub kolejne ich pochodne.
W dzisiejszych czasach terapia astmy opiera się na związkachaktywnych, głównie syntetycznych, o dużej skuteczności leczniczej.

Najbardziej powszechne w tym zastosowaniu były alkaloidy, pochodne metylo-ksantyny oraz pochodne tropanu, tzw. alkaloidy tropanowe. Spośród alkaloidów pochodnych metyloksantyny wykorzystywano właściwości lecznicze kofeiny, teobrominy i teofiliny, które działają rozkurczająco na mięśnie gładkie oskrzeli. Teofilina uzyskana metodą syntezy chemicznej po raz pierwszy w 1900 r. powoli była zastępowana jej pochodną – aminofiliną. Potem pojawiły się kolejne pochodne teofiliny – diprofilina i enprofilina. Ze względu na działania niepożądane aminofilina oraz z powodu słabej skuteczności diprofilina odchodzą dziś w zapomnienie na rzecz (powtórnie) czystych preparatów teofiliny oraz pozbawionej niepożądanych działań ośrodkowych eufiliny.

Aktywność rozkurczowa teofiliny

Mechanizm działania metyloksantyn nie został całkowicie wyjaśniony. Naukowcy twierdzą, że polega na rozkurczaniu mięśni gładkich oskrzeli, ale również ma wpływ na fazę zapalenia alergicznego oraz wykazuje działanie immunomodulacyjne. Rozkurczanie oskrzeli przy udziale teofiliny ma związek z hamowaniem enzymu fosfodiesterazy, w wyniku czego dochodzi do nagromadzenia się cAMP w komórkach, co otwiera kanały potasowe aktywowane jonami wapnia.

Co ciekawe, teofilina nie powoduje rozkurczania mięśni gładkich oskrzeli u osób zdrowych. Poza aktywnością rozkurczową, teofilina posiada wspomnianą aktywność hamowania zapalenia alergicznego nawet w przypadku niskich dawek. Hamuje degranulację mastocytów, uwalnianie toksycznych rodników tlenowych z makrofagów i neutrofilów, cytotoksycznych białek z eozynofilów oraz cytokin z limfocytów.

Długą historię stosowania w astmie mają alkaloidy tropanowe, pochodne tropiny i skopiny, a wśród nich atropina i hioscyjamina, wywodzące się z grupy roślin z rodziny psiankowatych, wśród których należy wymienić takie jak pokrzyk wilcza jagoda (Atropa belladonna), bieluń dziędzierzawa (Datura stramonium) i lulek czarny (Hyoscyamus niger), jak też wyizolowane z roślin hioscyna i skopolamina.

Potem powstały syntetyczne pochodne skopiny – bromek oksytropium, pochodna atropiny – bromek ipratropium. Syntetyczne pochodne alkaloidów nie wywołują charakterystycznych dla substancji wyjściowych działań niepożądanych.

Działanie efedryny

Kolejna substancja pochodzenia roślinnego mająca zastosowanie w leczeniu astmy to efedryna, pierwotnie uzyskiwana z kilku gatunków przęśli (Ephedra), pobudzająca receptory α- i ß-adrenergiczne poprzez uwalnianie noradrenaliny z zakończeń nerwowych. Jej działanie rozkurczające oskrzela nie jest silne, ale za to jest długotrwałe. Co ciekawe, przedłużające się jej stosowanie powoduje coraz słabsze działanie, a to na skutek stopniowego zmniejszania ilości wydzielanej noradrenaliny w wyniku stosowania kolejnych dawek efedryny.

Zanim zaczęto wykorzystywać wyżej wymienione wyekstrahowane substancje oraz ich pochodne, w leczeniu astmy stosowano zioła w postaci preparatów galenowych sporządzanych z mieszanek ziół. Do dziś w wielu krajach są alternatywą dla leków przeciwastmatycznych pochodzenia sterydowego.

Galenową postacią leku mającą w przeszłości duże znaczenie w terapii astmy i będącą pierwowzorem dzisiejszych leków wziewnych są tzw. papierosy przeciwastmatyczne – złożone z mieszanki ziół (najczęściej wspomnianych: lulka, bielunia i pokrzyku). Podczas spalania wymienionych surowców, część alkaloidów w nich zawartych dostaje się wraz z wdechem do dróg oddechowych chorego i przenika przez błonę śluzową oskrzeli.

Zastosowane miejscowo substancje aktywne wywierają bezpośrednie działanie łagodzące objawy astmy. Ze względu na małą powtarzalność dawek stosowanych leku substancji czynnych oraz małą wygodę stosowania, papierosy przeciwastmatyczne zostały wyparte przez wygodne i bezpieczne leki wziewne oraz doustne i domięśniowe.

dr n. farm.
Katarzyna Żurowska
kz@farmacjaija.pl

Piśmiennictwo
1.  Chyrek-Borkowska S. Wiśniewski K., Farmakoterapia chorób alergicznych, (red.) PZWL, Warszawa 1998.
2.  Chazan R. (red.), Pneumonologia i alergologia praktyczna, α-medica Press, Bielsko-
-Biała 2003.
3. Droszcz W., Astma. PZWL, Warszawa 2007.

„Farmacja i Ja” kwiecień 2011