Kurkumina: biodostępna lepiej…

Biodostępność substancji biologicznie czynnych po podaniu doustnym jest zależna w największym stopniu od zrównoważenia jej właściwości hydrofilnych i lipofilnych. Zależy od wypośrodkowania ich rozpuszczalności w wodnym środowisku przewodu pokarmowego oraz łatwości przenikania przez błony lipidowe do krwiobiegu.

Większość substancji pochodzenia roślinnego, również pochodne glikozydowe polifenoli takie jak kurkumina, dobrze rozpuszcza się w wodzie. Jest jednak niedostatecznie  wchłaniana ze względu na zbyt duże rozmiary cząsteczki, niezdolność do przenikania na zasadzie dyfuzji biernej lub też niezdolność do mieszania się i rozpuszczania w lipidach błon komórkowych. W rezultacie zdolność kurkuminy do przenikania przez bogatą w lipidy błonę enterocytów jelita cienkiego jest ograniczona, co zmniejsza jej biodostępność.

Kurkumina + lecytyna

Po podaniu doustnym czysta kurkumina ma bardzo niski parametr absorpcji – po podaniu dobowej dawki sięgającej 12 g osiąga stężenie w osoczu zaledwie na poziomie 50 ng/ml. Aby zwiększyć jej dostępność biologiczną, zastosowano trzecią z wymienionych w ramce metod. Opracowano zabieg technologiczny polegający na połączeniu polifenolowej cząsteczki kurkuminy z obdarzonymi ujemnym ładunkiem grupami fosforowymi fosfolipidów tworzących lecytynę. W ten sposób powstały Phytosomy® z kurkuminą.

Niewątpliwą korzyścią tego połączenia, obok modyfikacji dostępności biologicznej kurkuminy, jest zastosowanie w tym zabiegu lecytyny – substancji biozgodnej, bezpiecznej i rutynowo stosowanej w żywności. Dotychczas przeprowadzone badania potwierdzają więc bezpieczne stosowanie owego kompleksu w ilości 1,2 g na dobę przez 100 pacjentów w ciągu 18 miesięcy.

Kurkumina w postaci związanej z fosfolipidami łatwiej przenika przez błony biolo-giczne i osiąga krążenie ogólne niż kurkumina zawarta w typowych wyciągach z kłącza ostryżu.

Wysoka stabilność kurkuminy

Z badań porównawczych wynika, że stabilność czystej kurkuminy jest znacząco niższa niż kurkuminy w postaci związanej z fosfolipidami. Czysta kurkumina ma niską stabilność hydrolityczną w środowisku jelit, co w jej przypadku oznacza czas półtrwania w pH 7,2 krótszy niż 10 minut. Związana z fosfolipidami pozostaje w osoczu niezmieniona w 82% przez 240 minut (4 godziny) i to niezależnie od pH. Podobnie w pH 8, gdzie po 30 minutach od początku badania pozostało 12% czystej kurkuminy, a ponad 80% kurkuminy połączonej z fosfolipidami.

Biodostępność

Obserwując przebieg krzywych oznaczeń stężeń kurkuminy we krwi zwierząt doświadczalnych, nasuwa się jednoznaczny wniosek – biodostępność jest 20-krotnie wyższa w przypadku połączenia kurkuminy z fosfolipidami w porównaniu z czystym związkiem.

Można się spodziewać, że skuteczność terapeutyczna kurkuminy po zastosowaniu jej w formie kompleksu z fosfolipidami będzie znacząco wyższa i pozwoli na stosowanie dawek mniejszych niż dotychczasowe. Trwają badania w kierunku potwierdzenia skutecznego działania kurkuminy w wielu zastosowaniach, w tym w ochronie wątroby.

Zwiększanie biodostępności
Istnieje kilka sposobów na zwiększenie biodostępności substancji takich jak kurkumina lub inne substancje polifenolowe:

• chemiczna modyfikacja cząsteczki prowadząca do otrzymania analogów o lepszej biodostępności,

• łączenie z innymi cząsteczkami zwiększającymi absorpcję cząsteczki aktywnej,

• tworzenie struktur fizykochemicznych umożliwiających zarówno stabilizację cząsteczki aktywnej, jak i zwiększenie jej absorpcji w jelitach.

dr n. farm. KATARZYNA ŻUROWSKA

„Farmacja i Ja" grudzień 2011

Piśmiennictwo
1. Anand P. et al.: Bioavailability of curcumin: problems and promises. Mol. Pharm. 2007;4: 807-818.
2. Meriva – materiały informacyjne Indena 10/2010.
3. Marczylo T et al.: Comparison of systemic bioavailability of curcumin with that of curcumin formulated with phosphatydylcholine. Cancer Chemother. Pharmacol 2007; 60(2): 171-177.